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中文名称:普拉洛芬
中文同义词:普拉洛芬;泊米布洛芬;2-(5H-[1]苯并吡喃[2,3-b]吡啶-7-基)丙酸;PRANOPROFEN普拉洛芬标准品;普拉洛芬(标准品);PRANOPROFEN普拉洛芬;普拉洛芬(泊米布洛芬);普拉诺芬-13C-D3
英文名称:Pranoprofen
英文同义词:PRANOPROFEN;(RS)-Pranoprofen;5H-[1]Benzopyrano[2,3-b]pyridine-7-aceticacid,a-methyl-(9CI);a-Methyl-5H-[1]benzopyrano[2,3-b]pyridine-7-ylaceticacid;dl-Pranoprofen;Niflan;Y8004;pyranoprofen
CAS号:52549-17-4
分子式:C15H13NO3
分子量:255.27
EINECS号:682-035-7
相关类别:神经系统用药;原料药;医药原料药;标准品;医药中间体;植物提取物;小分子抑制剂;非甾体抗炎;医药眼部用药，干眼症、炎症;医药化工类;抗炎镇痛药物;标准品-中药标准品;原料;医药、农药及染料中间体;化药杂质-普拉洛芬;医药原料;日用化学品;有机中间体
Mol文件:52549-17-4.mol
普拉洛芬性质
熔点182-183°
沸点398.5°C(roughestimate)
密度1.1654(roughestimate)
折射率1.5500(estimate)
储存条件2-8°C
溶解度DMSO(Slightly),Methanol(Slightly)
酸度系数(pKa)4.27±0.10(Predicted)
形态powder
颜色whitetobeige
普拉洛芬用途与合成方法
概述:普拉洛芬（Pranoprofen，7），化学名为α-甲基-5H-[1]苯并吡喃并[α，3-b]吡啶-7-乙酸，是welfide公司（原吉福制药株式会社，现三菱制药）开发的非甾体消炎镇痛药物；千寿制药株式会社将其开发为滴眼剂，1981年以商品名Niflan在日本上市；其中，片剂和胶囊用于很多疾病的消炎和镇痛，如慢性类风湿关节炎、骨性关节炎、腰痛症、肩关节周围炎、颈肩腕综合征、牙周炎、痛风等，也用于手术、外伤及拔牙后的镇痛和消炎，以及急性上呼吸道感染的解热和镇痛；滴眼液可用于外眼及眼前部的对症治疗（眼睑炎、结膜炎、角膜炎、巩膜炎、浅层巩膜炎、虹膜睫状体炎、术后炎症），同时也用于白内障、激光虹膜切除术、准分子激光上皮下角膜磨镶术等手术术后的治疗，以及干眼症的治疗。基本性质:名称：普拉洛芬别名：尼呋喃、吡喃洛芬;Niflan;泊来布洛芬;普南扑灵化学名称：α-甲基-5H-[1]苯并吡喃并[α，3-b]吡啶-7-乙酸化学式：C15H13ON3，分子量：255.27。
图1为普拉洛芬的结构式
制备方法：以2-氯烟酸为原料，在强碱环境下与苯酚缩合，然后通过多聚磷酸脱水，硼氢化钾还原，再经过酸性水解，最后与氯乙酰氯进行酰化反应后，在碱性条件下发生水解反应，经磺酰氯酰化，最终通过重排得到普拉洛芬。
药效学：有抑制前列腺素生物合成的作用，对溶酶体酶有稳定化作用及抑制溶酶体酶分泌的作用。
1. 镇痛作用：本品对硝酸银关节炎(大鼠)RandallSeliffo法(大鼠)、刀豆球蛋白A关节炎(Chemicalbook大鼠)的疼痛反应，苯基苯醌法(小鼠)所致炎症性疼痛、以及卵白蛋白诱发的变应性关节炎(豚鼠)的持续疼痛，显示比消炎痛，布洛芬、阿司匹林更强的抑制作用。
2. 消炎作用：（1）对急性炎症的作用：对角叉菜胶，白陶土所致的足浮肿(大鼠、小鼠)，显示比布洛芬、阿司匹林强而与消炎痛相等的抑制作用;对伊文斯蓝-角叉莱胶胸膜炎(大鼠)的渗出性反应，显示比消炎痛、布洛芬、阿司匹林更强的抑制作用;对紫外线红斑(豚鼠)显示比消炎痛、布洛芬、阿司匹林更强的抑制作用。（2）对慢性炎症的作用：对棉球法(小鼠、大鼠)形成的肉芽肿显示比布洛芬、阿司匹林强而与消炎痛同等的抑制作用。
3. 解热作用：对TTG(来自绿脓杆菌的复合多糖体)所致发热(兔)显示比消炎痛、布洛芬、阿司匹林更强的抑制作用，对正常体温几无影响。
4. 对炎症部位前列腺素的影响：变形性膝关节病变患者每天口服225mg共2周，发现膝关节液中的前列腺素E浓度低下。
药动学：口服后，自消化道迅速吸收、血中浓度于1h后达峰值、半衰期为1.5h。慢性风湿性关节炎患者口服本品75mg，关节液中浓度于3h后达峰值，半衰期为3.5h。服药后7h内血中浓度的药有54%向关节液中移行。原型药物及葡萄糖醛酸结合物在24h内自人尿排泄45%～100%。
相互作用：
1. 为防止感染，应合用适量的抗菌药。
2. 可增强香豆素类抗凝药(华法林)的作用，合用时应注意减量。
3. 避免与其他消炎镇痛药合用。
4. 与口服降糖药合用时，可增强效应，有降低血糖危险。
5. 与利尿药物(速尿、氢氯噻嗪等)合用时，抗利尿作用消失。速尿可拮抗本品所致的水钠潴留作用。
应用：
1. 片剂和胶囊用于下列疾病的消炎和镇痛：慢性类风湿关节炎、骨性关节炎、腰痛症、肩关节周围炎、颈肩腕综合征、牙周炎、痛风等；手术、外伤及拔牙后的镇痛和消炎;急性上呼吸道感染的解热和镇痛。
2. 滴眼液用于外眼部及眼前节炎症的对症治疗(如眼睑炎、结膜炎、角膜炎、巩膜炎、浅层巩膜炎、虹膜睫状体炎、眼前段色素层炎等)。
3. 滴眼液用于白内障术后的治疗。
4. 滴眼液用于干眼症的治疗。
5. 滴眼液用于激光虹膜切除术术后的治疗。
6. 滴眼液用于准分子激光上皮下角膜磨镶术术后的治疗。
不良反应：
1. 消化系统：罕见消化性溃疡，胃肠出血等，此时应停药。偶见食欲不振、恶心、呕吐、胃痛、腹痛、胃腹部不适感，便秘、腹泻、口炎等。
2. 过敏：偶见皮疹及瘙痒等应停药。
3. 肝脏：罕见SGOT、SGPT及碱性磷酸酯酶上升。
4. 精神、神经系统：偶见头痛、步态不稳、嗜睡、倦怠感、耳鸣，罕见失眠、头晕等。
5. 肾脏：偶见浮肿、罕见血尿素氮上升。
注意事项：
1. 禁用于消化性溃疡患者、有严重血液异常的患者。严重肝脏病、肾脏病患者，对本品过敏者及有阿司匹林哮喘史者。
2. 慎用于有消化性溃疡史、有过敏史者，支气管哮喘患者。
3. 孕妇、授乳妇女、早产儿、新生儿、婴儿、小儿用药的安全性尚未确立。妊娠末期的大鼠用药可引起胎儿动脉收缩。
4. 长期服用要定期检查尿、血及肝功能，异常时应减量、停药。为防止掩盖感染，应并用适当的抗菌药，并仔细观察。老年人及儿童限用必需的最小剂量。
5. 本品可增强香豆素类抗凝药如华法林等作用，合用时应减量慎用，本品不应与其他消炎镇痛药合并使用。
安全信息
危险品运输编号：UN28116.1/PGIII
RTECS号：DJ3100950
毒性：LD50inmalemice,rats(mg/kg):447.3,87.3orally(Edanaga)
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