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苯磺贝他斯汀原料药
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中文名称:苯磺贝他斯汀
中文同义词:苯磺酸贝托司汀;苯磺酸贝他斯汀;苯磺酸贝托斯汀及中间体;苯磺酸贝他司汀;(+)-(S)-4-{4-[(4-氯苯基)(2-吡啶)甲氧基]哌啶}丁酸苯磺酸盐;苯磺酸倍他司汀;苯磺酸贝托斯汀
英文名称:Bepotastine Besilate
英文同义词:BEPOTASTINEBESILATE;(+)-(S)-4-(4-((4-Chlorophenyl)(2-pyridyl)methoxy)piperidino)butyricacidmonobenzenesulfonate;4-((4-Chlorophenyl)-2-pyridinylmethoxy)-(S)-1-piperidinebutanoicacidmonobenzenesulfonate;Talion(TN);BepotastineBeslilat;BepotastineBesylate;1-Piperidinebutanoicacid,4-[(4-chlorophenyl)-2-pyridinylmethoxy]-,(S)-,monobenzenesulfonate;1-Piperidinebutanoicacid,4-[(S)-(4-chlorophenyl)-2-pyridinylmethoxy]-,monobenzenesulfonate
CAS号:190786-44-8
分子式:C27H31ClN2O6S
分子量:547.07
EINECS号:1806241-263-5
相关类别:原料药API;医药化工类;原料药;中间体;医药中间体;神经信号;抗真菌类药物;小分子抑制剂，天然产物;医药原料药;API;AminoAcids&Derivatives;Aromatics;DrugAnalogues;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;OtherAPIs;Inhibitors;原料;医药、农药及染料中间体;医药原料;杂质对照品;化学试剂
Mol文件:190786-44-8.mol
苯磺贝他斯汀性质
熔点:161-163°
比旋光度:D20+6.0°(c=5inmethanol)
储存条件:Inertatmosphere,RoomTemperature
溶解度:DMSO(Slightly,Heated),Methanol(Slightly,Heated)
形态:Solid
颜色:WhitetoLightBeige
稳定性:Hygroscopic
苯磺贝他斯汀用途与合成方法
药理作用:苯磺酸贝托司汀（BB）是二代H1抗组胺药物，作为一种滴眼液，在美国是通过FDA批准的可以用于过敏性结膜炎治疗的药物。在其他的国家，口服BB是广泛存在的，主要是用于过敏Chemicalbook性鼻炎（AR）以及荨麻疹和慢性瘙痒症状的改善，并且与其他药物治疗的结果类似。
生物活性:BepotastineBesilate(TAU284)是一种非镇静作用的，选择性的组胺1(H1)受体拮抗剂，pIC50为5.7。
靶点:Target Value HistamineH1receptor 5.7(pIC50)
体外研究:[14C]Bepotastine(5μM)在LLC-GA5-COL150细胞中显著高于在LLC-PK1中的通量，表明LLC-GA5-COL150细胞中B-到-A通量超过另一个方向。Bepotastine刺激P-糖蛋白介导的ATP水解，Km，Vmax，和Vmax/Km分别为1.25mM，108nmol/min/mg蛋白质，和0.087mL/min/mg蛋白质。在培养的背根神经节神经元和培养的中性粒细胞中，Bepotastinebesilate(100mM)抑制LeukotrieneB(4)诱导的Ca(2+)浓度。Bepotastine(100μM)剂量依赖性抑制LTB4诱导的培养的豚鼠腹膜嗜酸细胞的趋药性。Bepotastine(1mM)显著减少培养的大鼠腹腔肥大细胞中A23187诱导的组胺释放。
体内研究:Bepotastine(0.8mg/kg)对WT和P-糖蛋白KO小鼠给药6分钟后，血浆中总浓度分别为580ng/mL和467ng/mL，血浆结合蛋白分别为41.1%和45.9%。Verapamil存在或不存在时，[14C]Bepotastine从近端区域的吸收分别为63.0%和72.4%，从远端区域的吸收分别为10.9%和62.7%。Bepotastinebesilate(10mg/kg)抑制组胺皮内注射(100nmol/site)诱导的瘙痒，但是对血清素(100nmol/site)无效。Bepotastinebesilate(1mg/kg-10mg/kg，口服)剂量依赖性抑P物质(100nmol/site)和白三烯B(4)(0.03nmol/site)诱发的瘙痒。Bepotastinebesilate剂量依赖性显著抑制结膜血管通透性增高，在豚鼠过敏性结膜炎模型中最大作用为1.5%。Bepotastine(3mg/kg和10mg/kg)口服给药1小时后，有效抑制BALB/c小鼠体内化合物48/80诱导的搔痒。过敏性皮炎NC/Nga小鼠模型中，Bepotastine(10mg/kg)也会显著抑制瘙痒，并抑制血清LTB(4)水平。
用途:抗真菌类药物，苯磺贝他斯汀是一强效和长效的组胺H1受体拮抗剂，具血小板活化因子（PAF）拮抗剂样作用；人体外周血单核细胞的实验表明，此化合物的抗过敏作用可能与白介素-5的介导有关；苯磺贝托斯汀可快速、有效地抑制过敏性鼻炎的3个主要症状：打喷嚏，流鼻涕和鼻塞。
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