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盐酸奥洛他定原料药
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- 详情描述
- 说明书
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中文名:盐酸奥洛他定;
中文同义词:(E)-盐酸奥洛他定;(E)-奥洛他定盐酸盐;奥洛他定杂质:E奥洛他定盐酸盐;奥洛他定杂质A:E奥洛他定盐酸盐;奥洛他定杂质8-(摩科化学);奥洛他定杂质7;奥洛他定杂质36;奥洛他定杂质02
英文名:Olopatadine hydrochloride
英文同义词:OlopatadineHydrochloride;HVRLZEKDTUEKQH-JUIXXEQESA-N;trans-olopatadinehydrochloride;OlopatadineImpurityA:EOlopatadineHydrochloride;(E)-11-[3-(dimethylamino)propylidene]-6,11Chemicalbook-dihydrodibenz[b,e]oxepin-2-aceticacidhydrochloride;OlopatadineImpurity36;(E)-2-(11-(3-(dimethylamino)propylidene)-6,11-dihydrodibenzo[b,e]oxepin-2-yl)aceticacidhydrochloride
CAS号:949141-22-4
分子式:C21H24ClNO3
分子量:373.87
相关类别:对照品-杂质对照品;148-奥洛他定;Amines, Heterocycles, Impurities, Pharmaceuticals, Intermediates & Fine Chemicals
Mol文件:949141-22-4.mol
盐酸奥洛他定性质:熔点:242-245℃
沸点:523℃ at 760mmHg
溶解度:DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
外观:白色固体
稳定性:Very Hygroscopic
储藏条件:粉末: -20°C 3年; 4°C 2年 /溶液中:-80°C 6月; -20°C 1月
盐酸奥洛他定用途与合成方法
【药效学】
在细胞体外实验中,盐酸奥洛他定对H1受体有较强的选择性亲和力,在含有组胺H1受体的人视觉细胞中,盐酸奥洛他定对组胺诱导的磷酸肌醇转导抑制率IC50为9-39nM,在人结膜炎上皮细胞中,盐酸奥洛他定阻止前炎症细胞色素IL-6和IL-8的分泌,其抑制率分别IC50为5.5,1.7nM,盐酸奥洛他定抑制组胺从人结膜炎肥大细胞中释放,其抑制率IC50为559nM。盐酸奥洛他定的半衰期约是3小时,服用后半小时达最大效应,生物利用度达83%,它在体内进行单去甲基化、双去甲基化、位氧化代谢,主要通过尿和胆汁消除。一般药理学研究表明奥洛他定对中枢神经系统,心血管系统几乎没有作用。
【药理作用】
盐酸奥洛他定属于二苯骄氧草类衍生物,分子中碱性基团对受体具有较强拮抗作用,还抑制肥大细胞释放炎症介质通过引入亲水性梭基酸性基团,克服中枢镇静副作用。
【应用】
服治疗过敏性鼻炎、风疹,瘤痒性皮肤病湿疹,皮炎,痒疹,皮肤瘤痒症,普通牛皮癣,多种形式的渗出性红斑,皮肤刺激、多形性渗出性红斑和尊麻疹。1%滴眼液治疗过敏性结膜炎。
盐酸奥洛他定原料药
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